四唑蟲酰胺:新型雙酰胺類殺蟲劑,年峰值銷售額將達5億美元
發布日期:2023-09-22 作者:江蘇省農藥協會 農藥資訊網 柏亞羅

 

       雙酰胺類殺蟲劑市場增長很快,并不斷超越傳統殺蟲劑產品類型,成功躋身三強之列,2019年實現銷售額24.29億美元。在全球第一大殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺的領銜下,雙酰胺類殺蟲劑未來有望在殺蟲劑各產品類型中問鼎冠軍寶座。據Phillips McDougall公司預測,2024年,雙酰胺類殺蟲劑的全球銷售額將達35.50億美元。

       多年來,雙酰胺類殺蟲劑領漲市場,主要得益于新產品持續推出。該類產品作用機理獨特,產品性能較好,涉足的市場體量較大,尤其在鱗翅目害蟲防治領域構建了很強的市場地位。次第推出的重要產品有:氟苯蟲酰胺(2007年)、氯蟲苯甲酰胺(2008年)、溴氰蟲酰胺(2012年)、四氯蟲酰胺(2014年)、環丙蟲酰胺(2017年)、四唑蟲酰胺(2020年)等;未來還將不斷有新產品上市。

       四唑蟲酰胺是拜耳歷時10余年潛心研究、自主研發的全新化合物,是全球首個在分子中引入四唑基團的殺蟲劑。2007年首次合成樣品,2020年隆重推向市場,可謂十余年磨一劍。

       四唑蟲酰胺是新型鄰二酰胺類殺蟲劑,為魚尼丁受體作用劑,是國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)第28組中新晉加盟的成員,具有殺蟲活性高、快速停止取食、持效期長、安全性高等特點。

       據Phillips McDougall公司預測,四唑蟲酰胺的年峰值銷售額將達5.00億美元。

1  理化性質及毒性

       四唑蟲酰胺是由拜耳最新開發和上市的鄰甲酰氨基苯甲酰胺類殺蟲劑,2014年4月獲得ISO英文通用名tetraniliprole;開發代號:BCS-CL73507;商品名:Vayego、Tetrino、國騰®等;其他名稱:氟氰蟲酰胺。

       四唑蟲酰胺IUPAC化學名稱:1-(3-氯-2-吡啶基)-4′-氰基-2′-甲基-6′-甲基氨基甲?;?3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰苯胺;CAS登錄號:1229654-66-3;分子式:C22H16ClF3N10O2;相對分子質量:544.88;結構式如圖1。

圖1  四唑蟲酰胺的結構式

       與其他雙酰胺類殺蟲劑相比,四唑蟲酰胺化學結構的獨特性在于,其吡唑環的3-位上取代了5-三氟甲基-四唑-2-基甲基基團。拜耳成功將四唑基引入此殺蟲劑中,實現了全球首創。正是由于三氟甲基四唑基的引入,四唑蟲酰胺表現出更好的綜合性能,用藥量較低,對鞘翅目、雙翅目、半翅目害蟲提供了具有新穎作用機理的輪換使用工具。

       四唑蟲酰胺存在多種晶型,其中,晶型B比晶型A更易于處理,從而用于制備穩定的制劑。

       四唑蟲酰胺純品為米黃色固體粉末,有丙酮氣味;熔點226.9~229.6℃;無沸點(在正常大氣壓下、230℃以上,發生分解);相對密度(20℃):1.52 g/mL;蒸氣壓(20℃)3.2×10-6 Pa,(25℃)4.6×10-6 Pa;油水分配系數KowLgP(20℃,pH=7)2.6;亨氏常數(蒸餾水,pH=6.3)1.5×10-3 Pa·m3/mol。水中溶解度(蒸餾水,pH=6.31)1.2 mg/L;其他溶劑中溶解度(g/L,20℃):甲醇2.9,甲苯0.17,乙酸乙酯6.4,二氯甲烷5.3,丙酮21.8,正庚烷<0.001,二甲亞砜>280。離解常數pKa(25℃)=9.1;在中性、酸性和堿性條件下均可水解,水解DT50(20℃)=58 d(pH=7)、265 d(pH=4)、1.27 d(pH=9);光解DT50=3.4 d(pH=4,25℃);土壤降解(有氧):DT50(典型)=86 d,DT50(實驗室,20℃)=86 d,DT50(大田)=165 d。

       四唑蟲酰胺原藥對大鼠急性經口LD50值>2,000 mg/kg,急性經皮LD50值>2,000 mg/kg,吸入毒性LC50值(4 h)>5.01 mg/L;局部淋巴試驗結果顯示,對小鼠皮膚具有致敏性;對兔皮膚無刺激作用,對兔眼有輕微刺激作用;無致畸、致癌、致突變等慢性毒性。

       四唑蟲酰胺原藥對鳥類LD50值>2,000 mg/kg(試驗測試了3種鳥類);對魚類等水生脊椎動物LC50值>10 mg/L(試驗測試了4種魚類);對水生無脊椎動物最低濃度EC50值0.071 mg/L(大型溞);對底棲動物最低濃度EC50值0.23 mg/L或LC50值0.034 mg/kg干沉積(搖蚊屬);對藻類植物最低濃度ErC50值1.4 mg/L(中肋骨條藻);對水生植物ErC50值>6.6 mg/L(膨脹浮萍);對土壤生物LC50corr值>448 mg/kg干土(赤子愛勝蚓);蜜蜂急性接觸四唑蟲酰胺原藥后,歐洲蜜蜂比歐洲熊蜂更敏感,LD50值分別為0.41~0.44、22~94 μg/蜂;四唑蟲酰胺在魚類中沒有生物富集(BCF<1)。

       綜上,四唑蟲酰胺對哺乳動物、鳥類、魚類、藻類、水生植物、其他非靶標有益節肢動物、非靶標陸生植物、土壤生物的風險較小,可以接受;但對大型溞、搖蚊等水生無脊椎動物和底棲動物,以及蜜蜂等傳粉媒介存在較大風險。

       此外,四唑蟲酰胺對田間斯氏鈍綏(Amblyseius swirskii)、梨盲走螨(Typhlodromus pyri)、蘋果綿蚜蚜小蜂(Aphelinus mali)、麗蚜小蜂(Encarsia formosa)、黑肩綠盲蝽(Cyrtorrhinus lividipennis)、蜘蛛、蠼螋、食蚜蠅、瓢蟲等多種重要的有益天敵無不利影響。

2  作用機理及應用

       四唑蟲酰胺為魚尼丁受體作用劑。國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)將魚尼丁受體調節劑(Ryanodine receptor modulators)歸為第28組(IRAC Group 28)。目前,該組中的化合物有5個,分別為:氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、環丙蟲酰胺、氟苯蟲酰胺、四唑蟲酰胺。另外,四氯蟲酰胺、氯氟氰蟲酰胺、硫蟲酰胺等也為魚尼丁受體作用劑。

       四唑蟲酰胺直接結合并激活昆蟲的魚尼丁受體,引起平滑肌和橫紋肌細胞內儲存的鈣離子無節制釋放,導致害蟲肌肉收縮、麻痹、停止進食等,且這些癥狀不能恢復,最終導致害蟲死亡。

       四唑蟲酰胺高效、廣譜,具有中等內吸活性,施藥后有效成分在葉片內主要向上傳導。該產品以胃毒作用為主,兼具弱觸殺活性(胃毒活性是觸殺活性的10倍左右)。廣泛用于水稻、玉米、甘蔗、馬鈴薯、大豆、果樹(柑橘樹、梨果樹、核果樹、堅果樹、芒果樹、香蕉、葡萄、獼猴桃等)、蔬菜(番茄、辣椒、茄子、甘藍等)、棉花、茶樹、咖啡、煙草、油菜、橄欖、草坪、園藝植物等,有效防治鱗翅目、鞘翅目、雙翅目害蟲,兼治蚜蟲和薊馬等,尤其對鱗翅目害蟲高效。葉面處理、土壤處理、種子處理均可,用藥量低,對作物和環境安全。根據標簽,四唑蟲酰胺應避免在花期用藥,以保護傳粉昆蟲。該產品用藥適期長,從早季到晚季都可使用。

       四唑蟲酰胺雖與氯蟲苯甲酰胺等雙酰胺類化合物作用機理相同,存在交互抗性,但兩者結構上的差異,賦予產品對害蟲種群不同的生物活性。大量的田間試驗結果表明,四唑蟲酰胺(國騰®)對水稻稻縱卷葉螟和二化螟、蔬菜小菜蛾、柑橘潛葉蛾、玉米草地貪夜蛾和蛀穗害蟲等防效優異。

       四唑蟲酰胺展現了五大價值優勢:對鱗翅目害蟲活性更高(田間防效好)、令害蟲快速停止取食(對作物提供最大保護)、持效期長(降低施藥次數)、對1~3齡蟲高效(田間防效穩定)、無懼溫度和pH值變化(各地田間表現一致)。

3  產品登記及上市

       拜耳在全球廣泛登記和應用四唑蟲酰胺產品,根據公司計劃,四唑蟲酰胺將開發用于50多種靶標作物,防治70多類靶標害蟲。該產品繼2020年上市以來,現已在津巴布韋、韓國、柬埔寨、新西蘭、加拿大、澳大利亞、中國、美國、日本等許多國家登記和上市。其中,在加拿大、美國、日本等國推出的產品較多。

3.1  在加拿大登記和上市

       2020年3月19日起,加拿大共登記了9個四唑蟲酰胺產品,登記公司包括拜耳作物科學和拜耳環境科學。

       拜耳作物科學登記產品包括:96.77%四唑蟲酰胺原藥、VAYEGO 200SC INSECTICIDE(200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)、REATIS 480 FS(480 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑)、ACCELERON I-374 INSECTICIDE SEED TREATMENT(480 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑)、CL73507 200 SC INSECTICIDE(200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)、REATIS(380 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑)、TETRANILIPROLE 480 FS(480 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑)。

       VAYEGO 200SC INSECTICIDE與CL73507 200 SC INSECTICIDE均為200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑,用于塊莖和球莖蔬菜,防治馬鈴薯甲蟲、歐洲玉米螟、跳甲、蚜蟲(抑制);用于葉用蔬菜和蕓苔屬植物,防治菜青蟲、小菜蛾、切根蟲、粘蟲、跳甲、蚜蟲(抑制)、粉紋夜蛾(抑制);用于果用蔬菜,防治科羅拉多馬鈴薯甲蟲、切根蟲、粘蟲、跳甲、歐洲玉米螟、蚜蟲(抑制);用于梨果樹,防治蘋果小卷蛾、斜斑夜蛾、歐洲蘋果鋸蠅、蚜蟲(抑制)、梨小食心蟲等;用于核果樹,防治斜紋卷葉蟲、桃條麥蛾、蚜蟲(抑制)、梨小食心蟲、梅錐象甲;用于小果攀緣藤本,防治葡萄卷葉蛾;用于堅果樹,防治蘋果蠹蛾、斜紋卷葉蟲、桃條麥蛾、蚜蟲(抑制)、梨小食心蟲;用于玉米,防治歐洲玉米螟、棉鈴蟲、切根蟲、跳甲、蚜蟲(抑制);用于大豆,防治切根蟲、粘蟲等。

       REATIS 480 FS與ACCELERON I-374 INSECTICIDE SEED TREATMENT皆為480 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑,用于玉米和大豆,防治種蠅、金針蟲、歐洲金龜子幼蟲、六月甲蟲、日本金龜子等。

       REATIS(380 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑)用于谷物(小麥、大麥、燕麥、黑麥、黑小麥),防治金針蟲。

       TETRANILIPROLE 480 FS(480 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑)用于玉米和大豆,防治種蠅、金針蟲、歐洲金龜子幼蟲、六月甲蟲、日本金龜子等;用于谷物(小麥、大麥、燕麥、黑麥、黑小麥、御谷、稷、蕎麥、高粱、墨西哥類蜀黍),防治金針蟲。

       拜耳環境科學登記產品包括:TETRANILIPROLE 200SC TURF INSECTICIDE(200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)、TETRINO(43 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)。兩產品皆用于草坪,防治土壤害蟲,包括歐洲金龜子幼蟲、北方圓頭犀金龜(北方獨角仙)、亞洲花園甲蟲(抑制)、日本金龜子、六月甲蟲、東方麗金龜、切根蟲、草地螟、谷象、早熟禾象鼻蟲、高粱長蝽等。

表1  加拿大登記的9個四唑蟲酰胺產品

登記產品

有效成分

登記號

首次登記時間

登記到期時間

登記公司

應  用

Tetraniliprole Technical

96.77%四唑蟲酰胺原藥

33710

2020-03-19

2025-12-31

拜耳作物科學

 

VAYEGO 200SC INSECTICIDE

200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑

33711

2020-03-19

2025-12-31

拜耳作物科學

主要通過葉面處理,用于塊莖和球莖蔬菜時,也可溝施。用于塊莖和球莖蔬菜,防治馬鈴薯甲蟲、歐洲玉米螟、跳甲、蚜蟲(抑制);用于葉用蔬菜和蕓苔屬植物,防治菜青蟲、小菜蛾、切根蟲、粘蟲、跳甲、蚜蟲(抑制)、粉紋夜蛾(抑制);用于果用蔬菜,防治科羅拉多馬鈴薯甲蟲、切根蟲、粘蟲、跳甲、歐洲玉米螟、蚜蟲(抑制);用于梨果樹,防治蘋果小卷蛾、斜斑夜蛾、歐洲蘋果鋸蠅、蚜蟲(抑制)、梨小食心蟲等;用于核果樹,防治斜紋卷葉蟲、桃條麥蛾、蚜蟲(抑制)、梨小食心蟲、梅錐象甲;用于小果攀緣藤本,防治葡萄卷葉蛾;用于堅果樹,防治蘋果蠹蛾、斜紋卷葉蟲、桃條麥蛾、蚜蟲(抑制)、梨小食心蟲;用于玉米,防治歐洲玉米螟、棉鈴蟲、切根蟲、跳甲、蚜蟲(抑制);用于大豆,防治切根蟲、粘蟲等

REATIS 480 FS

480 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑

33712

2020-03-19

2025-12-31

拜耳作物科學

用于玉米和大豆,防治種蠅、金針蟲、歐洲金龜子幼蟲、六月甲蟲、日本金龜子等

TETRANILIPROLE 200SC TURF INSECTICIDE

200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑

33713

2020-03-19

2025-12-31

拜耳環境科學

兩產品防治譜一致,皆用于草坪,防治土壤害蟲,包括歐洲金龜子幼蟲、北方圓頭犀金龜(北方獨角仙)、亞洲花園甲蟲(抑制)、日本金龜子、六月甲蟲、東方麗金龜、切根蟲、草地螟、谷象、早熟禾象鼻蟲、高粱長蝽等

TETRINO

43 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑

33714

2020-03-19

2025-12-31

拜耳環境科學

ACCELERON I-374 INSECTICIDE SEED TREATMENT

480 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑

33782

2020-06-10

2025-12-31

拜耳作物科學

用于玉米和大豆,防治種蠅、金針蟲、歐洲金龜子幼蟲、六月甲蟲、日本金龜子等

CL73507 200 SC INSECTICIDE

200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑

34488

2022-05-06

2027-12-31

拜耳作物科學

該產品與拜耳作物科學的VAYEGO 200SC INSECTICIDE(200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)防治譜一致

REATIS

380 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑

34618

2022-09-22

2027-12-31

拜耳作物科學

用于谷物(小麥、大麥、燕麥、黑麥、黑小麥),防治金針蟲

TETRANILIPROLE 480 FS

480 g/L四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑

34620

2022-09-22

2027-12-31

拜耳作物科學

用于玉米和大豆,防治種蠅、金針蟲、歐洲金龜子幼蟲、六月甲蟲、日本金龜子等;用于谷物(小麥、大麥、燕麥、黑麥、黑小麥、御谷、稷、蕎麥、高粱、墨西哥類蜀黍),防治金針蟲

3.2  在澳大利亞登記和上市

       2020年5月29日以來,澳大利亞登記了4個四唑蟲酰胺產品。其中包括拜耳作物科學的四唑蟲酰胺原藥、Vayego 200 SC Insecticide(200.0 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)、Vayego Forte Insecticide(480.0 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑),以及拜耳環境科學的Tetrino Turf Insecticide(42.8 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)。

       Vayego 200 SC Insecticide(200.0 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)用于杏樹,防治黃斑露尾甲、豆角蛾;用于澳大利亞堅果樹,防治象甲;用于玉米,防治草地貪夜蛾;用于芒果樹,防治芒果果核象甲;用于梨果樹,防治蘋果象甲、蘋果蠹蛾(蘋果小卷蛾)、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、蘋果淺褐卷葉蛾;用于核果樹,防治蘋果象甲、干果象甲、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、地中海實蠅、梨小食心蟲;用于葡萄樹,防治蘋果象甲、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、葡萄蛾、蘋果淺褐卷葉蛾、地中海實蠅等。

       Vayego Forte Insecticide(480.0 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)用于香蕉,防治香蕉象甲等。

       Tetrino Turf Insecticide(42.8 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)用于草坪,防治阿根廷莖象鼻蟲幼蟲、谷象幼蟲、毛蟲、金龜子幼蟲等。

表2  澳大利亞登記的4個四唑蟲酰胺產品

登記產品

有效成分

登記號

首次登記時間

登記到期時間

登記公司

應  用

Tetraniliprole ACTIVE CONSTITUENT

四唑蟲酰胺原藥

86755

2020-05-29

 

拜耳作物科學

 

Vayego 200 SC Insecticide

200.0 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑

86756

2020-05-29

2026-06-30

拜耳作物科學

用于杏樹,防治黃斑露尾甲、豆角蛾;用于澳大利亞堅果樹,防治象甲;用于玉米,防治草地貪夜蛾;用于芒果樹,防治芒果果核象甲;用于梨果樹,防治蘋果象甲、蘋果蠹蛾(蘋果小卷蛾)、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、蘋果淺褐卷葉蛾;用于核果樹,防治蘋果象甲、干果象甲、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、地中海實蠅、梨小食心蟲;用于葡萄樹,防治蘋果象甲、玫瑰短喙象、南非葡萄象甲、葡萄蛾、蘋果淺褐卷葉蛾、地中海實蠅等

Vayego Forte Insecticide

480.0 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑

87936

2020-08-19

2024-06-30

拜耳作物科學

用于香蕉,防治香蕉象甲等

Tetrino Turf Insecticide

42.8 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑

89889

2021-05-17

2024-06-30

拜耳環境科學

用于草坪,防治阿根廷莖象鼻蟲幼蟲、谷象幼蟲、毛蟲、金龜子幼蟲等

3.3  在中國登記和上市

       2020年9月30日,拜耳股份公司在我國登記了90%四唑蟲酰胺原藥和200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑(商品名:國騰®)。2022年8月31日,拜耳作物科學(中國)有限公司也在我國登記了200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑。

       200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑先后登記防治甘藍甜菜夜蛾,柑橘樹潛葉蛾,水稻二化螟、稻縱卷葉螟,蘋果樹桃小食心蟲,番茄(保護地)棉鈴蟲,辣椒(保護地)煙青蟲,玉米草地貪夜蛾、玉米螟。

       在中國,拜耳國騰®已獲得包括甘藍、柑橘、水稻、蘋果樹、番茄、辣椒、玉米在內的7種作物登記。未來隨著市場開發,拜耳國騰®計劃擴作的作物和靶標將達十幾種。

       2020年12月6日,國騰®在我國正式上市,率先防治甘藍甜菜夜蛾。2022年5月20日,國騰®水稻上市會成功舉辦,該產品正式加盟“拜耳更多水稻”全程解決方案。

       在水稻上,拜耳通過早用、混用、連用的技術定位,將國騰®的田間效果最大化。作物生育早期是作物生長發育的起點,此時田間蟲口相對整齊,防治適期容易掌握,并且作物生長早期的有效防治可降低作物后期的蟲口壓力,加之國騰®持效期較長,因此,害蟲卵孵高峰期是其最佳用藥窗口。隨著鱗翅目害蟲對雙酰胺類化合物的耐藥性逐漸上升,害蟲世代間及世代內重疊嚴重,田間種群為多個蟲態共存,將國騰®與不同作用機理且對大齡蟲活性高的藥劑混配使用,將更有助于作物高效生產。而間隔10~14天連用兩次國騰®,可覆蓋一個害蟲世代,提供更可靠的防蟲控害效果。

       當前,國騰®是四唑蟲酰胺單劑,因此混劑的開發是近幾年四唑蟲酰胺產品開發的重要內容。

3.4  在美國登記和上市

       時至目前,美國環保署(EPA)共登記了包括原藥在內的10個四唑蟲酰胺產品。登記公司包括拜耳作物科學(4個)、拜耳環境科學(4個)、富美實(2個)等3家。所有登記產品皆為單劑,制劑產品為懸浮劑或種子處理懸浮劑。

       2021年3月10日,拜耳作物科學的96.77%四唑蟲酰胺原藥、Tetraniliprole ST 480 FS(40.34%四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑)、Tetraniliprole SC 200 Insecticide AG(18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑)在美國取得登記,2023年3月1日,公司的Tetraniliprole ST 380 FS(32.8%四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑)在美國登記。

       Tetraniliprole ST 480 FS(40.34%四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑)用于玉米、大豆,防治玉米蛆、南方玉米根蟲、金針蟲、蠐螬、歐洲金龜子幼蟲、六月甲蟲、日本金龜子等。

       Tetraniliprole SC 200 Insecticide AG(18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑)用于果用蔬菜、葉菜、蕓苔屬植物,防治番茄夜蛾、甜菜夜蛾、粘蟲、煙青蟲、庭園網蟲、潛葉蟲、切根蟲、小菜蛾、跳甲、蚜蟲(抑制)等;用于塊莖和球莖蔬菜,防治馬鈴薯甲蟲、歐洲玉米螟、馬鈴薯跳甲、金針蟲、蠐螬、蚜蟲;用于小果攀緣藤本(奇異果除外),防治葡萄卷葉蟲、切根蟲、葡萄食葉蟲、歐洲葡萄蛾、日本金龜子(抑制)等;用于煙草,防治煙青蟲、煙草天蛾、番茄天蛾等;用于大豆、玉米,防治粘蟲、庭園網蟲、豆葉甲蟲、種蠅、蠐螬、金針蟲、大豆食心蟲、甜菜夜蛾、煙青蟲、切根蟲、墨西哥豆甲蟲、玉米根蟲、跳甲、棉鈴蟲、日本金龜子(抑制)等;用于柑橘,防治象鼻蟲、亞洲柑橘木虱、柑橘潛葉蛾等;用于梨果樹,防治老虎蟲、斑點幕型潛葉蟲、蘋果小卷蛾、東方果實蠅、斜紋卷葉蟲、梨小食心蟲、梅錐象甲、紅帶卷葉蛾等;用于堅果樹,防治梨小食心蟲、蘋果小卷蛾、斜紋卷葉蟲、桃條麥蛾等;用于核果樹,防治蘋果小卷蛾、斜紋卷葉蟲、雜食性卷葉蛾、梨小食心蟲、桃條麥蛾、梅錐象甲等。

       Tetraniliprole ST 380 FS(32.8%四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑)用于谷物(除水稻外)等,防治金針蟲等。

       2021年3月10日,拜耳環境科學公司的4個產品在美國取得登記,分別為:Tetraniliprole 43 SC Insecticide Turf(4.07%四唑蟲酰胺懸浮劑)、Tetraniliprole 200 SC Insecticide Turf(18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑)、Tetraniliprole 43 SC Insecticide Sod Farm(4.07%四唑蟲酰胺懸浮劑)、Tetraniliprole 200 SC Insecticide Sod Farm(18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑)。這4個產品皆用于草坪,防治葉面和土壤害蟲,如蠐螬、蜉金龜(Aphodius spp.)、黑金龜、歐洲金龜子、綠花金龜、日本金龜子、五/六月甲蟲、北方獨角仙、東方麗金龜、南方獨角仙、甘蔗甲蟲、毛蟲、粘蟲、切根蟲、草地螟、谷象、早熟禾象鼻蟲、高粱長蝽等。

       2021年3月10日,富美實的2個產品在美國取得登記,分別為:F4260-1 Insecticide(18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑)、F4260-7 Insecticide(19.75%四唑蟲酰胺懸浮劑)。其中,F4260-1 Insecticide與拜耳作物科學登記的Tetraniliprole SC 200 Insecticide AG(18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑)防治譜一致。

       F4260-7 Insecticide(19.75%四唑蟲酰胺懸浮劑)用于塊莖和球莖蔬菜,防治馬鈴薯甲蟲、歐洲玉米螟、馬鈴薯跳甲、金針蟲、蠐螬;用于大豆,防治粘蟲、庭園網蟲、切根蟲、豆葉甲蟲、種蠅、蠐螬、金針蟲;用于玉米,防治玉米根蟲、蠐螬、切根蟲、跳甲、金針蟲。

表3  美國登記的10個四唑蟲酰胺產品

登記產品

有效成分

EPA登記號

首次登記時間

登記公司

應  用

Tetraniliprole Technical

96.77%四唑蟲酰胺原藥

264-1194

2021-03-10

拜耳作物科學

 

Tetraniliprole 43 SC Insecticide Turf(Tetrino)

4.07%四唑蟲酰胺懸浮劑

101563-196

2021-03-10

拜耳環境科學

這4個產品防治譜一致,均用于草坪,防治葉面和土壤害蟲,如蠐螬、蜉金龜(Aphodius spp.)、黑金龜、歐洲金龜子、綠花金龜、日本金龜子、五/六月甲蟲、北方獨角仙、東方麗金龜、南方獨角仙、甘蔗甲蟲、毛蟲、粘蟲、切根蟲、草地螟、谷象、早熟禾象鼻蟲、高粱長蝽等

Tetraniliprole 200 SC Insecticide Turf

18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑

101563-197

2021-03-10

拜耳環境科學

Tetraniliprole 43 SC Insecticide Sod Farm

4.07%四唑蟲酰胺懸浮劑

101563-198

2021-03-10

拜耳環境科學

Tetraniliprole 200 SC Insecticide Sod Farm

18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑

101563-199

2021-03-10

拜耳環境科學

Tetraniliprole ST 480 FS(Reatis ST、Reatis 480 FS ST、Acceleron I-374)

40.34%四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑

264-1192

2021-03-10

拜耳作物科學

用于玉米,防治玉米蛆、南方玉米根蟲、金針蟲、蠐螬;用于大豆,防治玉米蛆、金針蟲、歐洲金龜子幼蟲、六月甲蟲、日本金龜子等

Tetraniliprole SC 200 Insecticide AG

18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑

264-1193

2021-03-10

拜耳作物科學

拜耳和富美實的這兩個產品防治譜一致,兩者均用于果用蔬菜,通過滴灌或葉面噴霧,防治番茄夜蛾、甜菜夜蛾、粘蟲、煙青蟲、庭園網蟲、潛葉蟲、切根蟲、小菜蛾等;用于塊莖和球莖蔬菜,通過溝施、滴灌或葉面噴霧,防治馬鈴薯甲蟲、歐洲玉米螟、馬鈴薯跳甲、金針蟲、蠐螬、蚜蟲;用于蕓苔屬植物,滴灌或葉面噴霧,防治菜青蟲、粘蟲、小菜蛾、跳甲等;用于葉菜,滴灌或葉面噴霧,防治煙青蟲、甜菜夜蛾、粘蟲、潛葉蟲、切根蟲、小菜蛾、跳甲、蚜蟲(抑制)等;用于小果攀緣藤本(奇異果除外),滴灌或葉面噴霧,防治葡萄卷葉蛾、葡萄卷葉蟲、切根蟲、葡萄食葉蟲、歐洲葡萄蛾、日本金龜子(抑制)等;用于煙草,種植處理時隨移栽水使用或葉面噴霧,防治煙青蟲、煙草天蛾、番茄天蛾等;用于大豆,溝施或葉面噴霧,防治粘蟲、庭園網蟲、豆葉甲蟲、種蠅、蠐螬、金針蟲、大豆食心蟲、甜菜夜蛾、煙青蟲、切根蟲、墨西哥豆甲蟲、日本金龜子(抑制)等;用于玉米,溝施或葉面噴霧,防治玉米根蟲、蠐螬、切根蟲、跳甲、金針蟲、棉鈴蟲、粘蟲、玉米根蟲成蟲等;用于柑橘,土壤處理、滴灌或葉面噴霧,防治象鼻蟲、亞洲柑橘木虱、柑橘潛葉蛾等;用于梨果樹,葉面噴霧,防治老虎蟲、斑點幕型潛葉蟲、蘋果小卷蛾、東方果實蠅、斜紋卷葉蟲、梨小食心蟲、梅錐象甲、紅帶卷葉蛾等;用于堅果樹,葉面噴霧,防治梨小食心蟲、蘋果小卷蛾、斜紋卷葉蟲、桃條麥蛾等;用于核果樹,葉面噴霧,防治蘋果小卷蛾、斜紋卷葉蟲、雜食性卷葉蛾、梨小食心蟲、桃條麥蛾、梅錐象甲等

F4260-1 Insecticide

18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑

279-3623

2021-03-10

富美實

F4260-7 Insecticide

19.75%四唑蟲酰胺懸浮劑

279-3625

2021-03-10

富美實

用于塊莖和球莖蔬菜,溝施,防治馬鈴薯甲蟲、歐洲玉米螟、馬鈴薯跳甲、金針蟲、蠐螬;用于大豆,溝施,防治粘蟲、庭園網蟲、切根蟲、豆葉甲蟲、種蠅、蠐螬、金針蟲;用于玉米,溝施,防治玉米根蟲、蠐螬、切根蟲、跳甲、金針蟲

Tetraniliprole ST 380 FS(Reatis ST 380 FS)

32.8%四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑

264-1219

2023-03-01

拜耳作物科學

用于谷物(除水稻外)等,防治金針蟲等

3.5  在其他國家登記和上市

       2018年9月,拜耳18.18%四唑蟲酰胺懸浮劑率先在韓國獲準登記,用于果樹、水稻、蔬菜、草坪等,防治卷葉蛾、潛葉蛾、食心蟲、螟蟲、甜菜夜蛾、大造橋蟲、葡萄透翅蛾、東方麗金龜、蔥斑潛蠅等。韓國三工株式會社也在韓國登記了21.6%醚菊酯+四唑蟲酰胺復配產品。

       日本登記了多個四唑蟲酰胺產品。18.2%四唑蟲酰胺懸浮劑,用于蔬菜、大豆、果樹、玉米、茶樹、觀賞植物等,防治毛蟲、食心蟲、蠹蛾、卷葉蛾、地老虎、潛葉蛾、金龜子等;4%四唑蟲酰胺懸浮劑,用于草坪,防治早熟禾擬莖草螟、細紋夜蛾、地老虎、金龜子等;40.3%四唑蟲酰胺種子處理懸浮劑,用于水稻,防治稻弄蝶、稻負泥蟲、稻水象甲、二化螟等;1.5%四唑蟲酰胺顆粒劑,用于水稻,防治稻負泥蟲、稻潛蠅、稻水象甲、稻縱卷葉螟、黑尾葉蟬、二化螟、稻螟蛉等;3.5%顆粒劑(1.5%四唑蟲酰胺+2%異噻菌胺),用于水稻,防治稻負泥蟲、黑尾葉蟬、稻縱卷葉螟、二化螟、稻水象甲、稻潛蠅等;5.5%顆粒劑(1.5%四唑蟲酰胺+2%異噻菌胺+2%氟唑菌苯胺),用于水稻,防治稻水象甲、稻負泥蟲、二化螟、稻縱卷葉螟、稻弄蝶、稻螟蛉、黑尾葉蟬等;6.5%顆粒劑(1.5%四唑蟲酰胺+2%異噻菌胺+3%吡蚜酮),用于水稻,防治稻水象甲、稻負泥蟲、二化螟、稻縱卷葉螟、稻螟蛉、黑尾葉蟬等;8.5%顆粒劑(1.5%四唑蟲酰胺+2%異噻菌胺+2%氟唑菌苯胺+3%吡蚜酮),用于水稻,防治稻水象甲、稻負泥蟲、二化螟、稻縱卷葉螟、稻弄蝶、稻螟蛉、黑尾葉蟬、稻飛虱等。

       2018年7月,拜耳向新西蘭環保局申請進口Vayego(四唑蟲酰胺)至新西蘭,用于梨果、核果、飼料、蕓苔、葡萄、獼猴桃等,防治果樹上的蘋果蠹蛾、卷葉蛾等,蔬菜上的大菜粉蝶(也稱歐洲粉蝶)幼蟲、小菜蛾幼蟲、潛葉蟲等。2020年6月2日,新西蘭環保局批準Vayego(200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑)在新西蘭有條件的使用,這是新西蘭首次登記四唑蟲酰胺產品。Vayego防治蘋果樹、梨樹、葡萄和核果類等作物上的蘋果蠧蛾、卷葉蛾和其他害蟲。

       目前,四唑蟲酰胺產品尚未在英國、歐盟登記。

4  化合物專利

       2009年,拜耳作物科學公司申請了關于四唑蟲酰胺的多個化合物專利,包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等。

       PCT專利:WO2010069502A2,申請于2009年12月9日,2029年12月8日專利到期。

       歐洲專利:EP2379526,申請于2009年12月9日,2029年12月8日專利到期。

       美國專利:US2010256195,申請于2009年12月17日,2029年12月17日專利到期。

       中國專利:CN102317279B(ZL200980156969.5),申請于2009年12月9日,2029年12月8日到期;專利名稱為:作為殺蟲劑的被四唑取代的鄰氨基苯甲酰胺。

5  市場前景

       鱗翅目害蟲殺蟲劑約占殺蟲劑市場35%的份額,其市場主要來源于三大害蟲:稻縱卷葉螟、小菜蛾、二化螟。種群基數大、取食量大、世代重疊嚴重成為鱗翅目害蟲防治的難點和痛點,而國騰®正好可以迎頭“痛”擊。國內外大量試驗結果顯示,四唑蟲酰胺有望成為拜耳繼銳勁特®(氟蟲腈)和稻騰®(氟苯蟲酰胺+阿維菌素)之后,又一款防治鱗翅目害蟲的重要利器。

       除鱗翅目害蟲外,四唑蟲酰胺還可有效防治鞘翅目、雙翅目害蟲,兼治蚜蟲、薊馬等。目前,該產品正在全球快速登記和推廣,未來將開發用于50多種靶標作物,防治70多類靶標害蟲。

       “國騰®駕到,豐收來報”,拜耳對四唑蟲酰胺的未來市場充滿信心。據Phillips McDougall公司預測,四唑蟲酰胺的年峰值銷售額將達5.00億美元。

       四唑蟲酰胺將成為雙酰胺類殺蟲劑中的又一重磅產品。

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