2020年至今，共有41個農藥品種獲得國際標準化組織（ISO）農藥通用名技術委員會批準或臨時批準的英文通用名（見表1），其中，中國創制品種有20個，幾乎占據半壁江山。在這20個農藥創制品種中，除草劑有雙唑草酮、環吡氟草酮、苯唑氟草酮、三唑磺草酮、氟草啶、氟氯氨草酯、氟砜草胺、溴噁草松、氟嘧啶草醚、吡唑喹草酯，喹草酮共11個品種。本文概述了這11個創制除草劑品種的應用與開發情況。

表1  近年來獲得ISO英文通用名的農藥品種

1  環吡氟草酮（cypyrafluone）

       環吡氟草酮是清原農冠自主創制的新除草劑，商品名普草克^®、虎賁^®等。其IUPAC名稱：1-[2-氯-3-[(3-環丙基-5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)羰基]-6-(三氟甲基)苯基]哌啶-2-酮；CAS登錄號：1855929-45-1；分子式：C₂₀H₁₉ClF₃N₃O₃；相對分子質量：441.84。結構式如圖1。

圖1  環吡氟草酮的結構式

       環吡氟草酮是苯甲酰吡唑（或吡唑酮）結構的HPPD抑制劑類除草劑，開啟了該類除草劑應用于小麥田防除禾本科雜草的先河。

       環吡氟草酮具有內吸傳導作用，除草譜廣且徹底，安全性好。小麥田苗后莖葉處理，能有效防除一年生禾本科雜草和部分闊葉雜草，包括看麥娘、日本看麥娘、硬草、棒頭草、蠟燭草、早熟禾、播娘蒿、薺菜、野油菜、繁縷、牛繁縷、麥家公、婆婆納、寶蓋草等。

       環吡氟草酮與目前小麥田主流使用的ALS抑制劑類（甲基二磺隆、啶磺草胺等），ACCase抑制劑類（精噁唑禾草靈、炔草酯、唑啉草酯、肟草酮等），PS Ⅱ電子傳遞抑制劑類（異丙隆等）除草劑無交互抗性。環吡氟草酮可用于抗性治理，對抗性看麥娘、日本看麥娘，抗性及多抗性硬草、早熟禾、蠟燭草、棒頭草、播娘蒿、薺菜、牛繁縷、麥家公、婆婆納等具有高活性。

       2018年8月30日，江蘇清原農冠雜草防治有限公司95%環吡氟草酮原藥、6%環吡氟草酮可分散油懸浮劑、25%環吡·異丙?。?%環吡氟草酮+22%異丙?。┛煞稚⒂蛻腋┇@得我國登記。6%環吡氟草酮可分散油懸浮劑、25%環吡·異丙隆可分散油懸浮劑均登記用于冬小麥田防除一年生禾本科雜草及部分闊葉雜草，于冬小麥返青期至拔節前，雜草2～5葉期莖葉噴霧，制劑用量分別為150～200毫升/畝、160～250毫升/畝。

       2021年底，環吡氟草酮獲得巴基斯坦農業部批準登記，開啟該產品的國外銷售，進軍海外市場。

2  雙唑草酮（bipyrazone）

       雙唑草酮是清原農冠自主研發的新除草劑，商品名雪虎^®、麥歡^®、雪鷹^®、麥豹^®、滿達^®、銳寶^®等。其IUPAC名稱：1,3-二甲基-4-[2-(甲砜基)-4-(三氟甲基)苯甲?；鵠-1H-吡唑-5-基 1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酸酯；CAS登錄號：1622908-18-2；分子式：C₂₀H₁₉F₃N₄O₅S；相對分子質量：484.45。結構式如圖2。

圖2  雙唑草酮的結構式

       雙唑草酮是苯甲酰吡唑結構的HPPD抑制劑類除草劑。其具有內吸、傳導作用，除草譜廣且徹底，安全性好（無需加入安全劑），復配靈活性高，可高效防除冬小麥田中的一年生闊葉雜草，包括播娘蒿、薺菜、野油菜、繁縷、牛繁縷、麥家公、寶蓋草等。

       雙唑草酮與目前麥田常用的ALS抑制劑類（包括雙氟磺草胺、苯磺隆、芐嘧磺隆、噻吩磺隆等），PPO抑制劑類（唑草酮、乙羧氟草醚等），激素類（2,4-滴、2甲4氯鈉等）除草劑之間無交互抗性，對抗性和多抗性的播娘蒿、薺菜、野油菜、繁縷、牛繁縷、麥家公等闊葉雜草效果優異。

       2018年8月30日，江蘇清原農冠雜草防治有限公司96%雙唑草酮原藥、10%雙唑草酮可分散油懸浮劑、22%氟吡·雙唑酮（5.5%雙唑草酮+16.5%氯氟吡氧乙酸異辛酯）可分散油懸浮劑獲得我國登記。10%雙唑草酮可分散油懸浮劑、22%氟吡·雙唑酮可分散油懸浮劑均登記用于冬小麥田防除一年生闊葉雜草，在冬小麥返青至拔節前、闊葉雜草2～5葉期莖葉噴霧處理，制劑用藥量分別為20～25毫升/畝、30～50毫升/畝。

3  苯唑氟草酮（fenpyrazone）

       苯唑氟草酮也是清原農冠自主開發的新除草劑，開發代號QYC101，商品名清原金玉盈^®、金穩玉^®。其IUPAC名稱：4-{2-氯-4-(甲磺?；?-3-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯甲?；鶀-1-乙基-1H-吡唑-5-基1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酸酯；CAS登錄號：1992017-55-6；分子式：C₂₂H₂₂ClF₃N₄O₆S；相對分子質量：562.95。結構式如圖3。

圖3  苯唑氟草酮的結構式

       苯唑氟草酮也為苯甲酰吡唑結構的HPPD抑制劑類除草劑，是玉米田第3代HPPD抑制劑類除草劑。

       苯唑氟草酮具有內吸傳導作用，除草活性高，可有效防除玉米田馬唐、稗草、牛筋草 [Eleusine indica（L.）Gaertn.] 等常見禾本科雜草，以及藜（Chenopodium album L.）、苘麻（Abutilon theophrasti Medicus）、反枝莧（Amaranthus retroflexus L.）等一年生闊葉雜草。其速效性好，一般2～3 d即可見效，5～8 d即可死草。苯唑氟草酮安全性好，在推薦劑量下對天敵和有益生物安全，對后茬作物大豆、花生、向日葵、馬鈴薯等均安全，無藥害情況發生。

       苯唑氟草酮與玉米田常用藥劑ALS抑制劑除草劑，如煙嘧磺隆等無交互抗性，且對抗煙嘧磺隆雜草具有很高的活性。

       2020年1月7日，江蘇清原農冠雜草防治有限公司95%苯唑氟草酮原藥、6%苯唑氟草酮可分散油懸浮劑、25%苯唑氟草酮·莠去津（3%苯唑氟草酮+22%莠去津）可分散油懸浮劑獲得我國登記。6%苯唑氟草酮可分散油懸浮劑登記用于夏玉米田防除一年生雜草，制劑用藥量為75～100毫升/畝。25%苯唑氟草酮·莠去津可分散油懸浮劑登記用于春、夏玉米田防除一年生雜草，制劑用藥量分別為200～300、150～200毫升/畝。

4  三唑磺草酮（tripyrasulfone）

       三唑磺草酮是清原農冠自主開發的新除草劑，開發代號QYR301，商品名稻裕^®、稻谷盈^®、賽丹^®等。其IUPAC名稱：4-{2-氯-3-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)甲基]-4-(甲基磺?；?苯甲?；鶀-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酸酯；CAS登錄號：1911613-97-2；分子式：C₂₅H₂₇ClN₆O₅S;相對分子質量：559.04。結構式如圖4。

圖4  三唑磺草酮結構式

       三唑磺草酮是全球首例安全用于水稻田苗后莖葉處理防除禾本科雜草的HPPD抑制劑類除草劑。

       三唑磺草酮用于水稻移栽田和直播田，對3葉期粳稻和4葉期秈稻安全。對稗草（Echinochloa crus-galli）、千金子（Leptochloa chinensis）有較高活性，且與當前稻田常用除草劑如氰氟草酯、五氟磺草胺和二氯喹啉酸等，無交互抗性。其可用作抗性管理工具，可有效防除水稻田對ALS抑制劑、ACCase抑制劑產生抗性的稗屬雜草，以及對ACCase抑制劑產生抗性的千金子。

       三唑磺草酮具有一定的耐雨水沖刷能力。

       2020年1月，江蘇清原農冠雜草防治有限公司三唑磺草酮95%原藥、6%可分散油懸浮劑，以及28%敵稗·三唑磺草酮（25%敵稗+3%三唑磺草酮）可分散油懸浮劑在我國取得登記。6%三唑磺草酮可分散油懸浮劑登記用于防除水稻田稗草。在直播水稻田，其制劑用藥量為115～150毫升/畝；在移栽水稻田，東北地區的制劑用藥量為200～250毫升/畝，其他地區的制劑用藥量為150～180毫升/畝。

       28%敵稗·三唑磺草酮可分散油懸浮劑（25%敵稗+3%三唑磺草酮）登記用于防除直播水稻田稗草，制劑用藥量為200～250毫升/畝。

5  氟氯氨草酯（fluchloraminopyr-tefuryl）

       氟氯氨草酯是清原農冠研發的新一代滅生性除草劑，開發代號KAI-141012，商品名冠虎^®。其IUPAC化學名稱：(2R)-2-(4-氨基-3,5-二氯-6-氟-2-吡啶氧基)丙酸四氫糠酯；CAS登錄號：2445983-82-2；分子式：C₁₃H₁₅Cl₂FN₂O₄；相對分子質量：353.17。結構式如圖5。

圖5  氟氯氨草酯的結構式

       氟氯氨草酯是新一代合成激素類滅生性除草劑，在該類除草劑廣泛防除闊葉雜草和莎草科雜草的基礎上，還突破性地防除禾本科雜草，同時也能有效防除林地、非耕地難防的小灌木以及藤本類等雜草。其持效期長，對溫度具有良好的適應性，即使在低溫天氣下使用，對雜草也能保持較高的活性，藥效穩定。此外，其可以和基因編輯和轉基因的抗除草劑作物種子配套使用。

       氟氯氨草酯與草甘膦、百草枯、草銨膦等無交互抗性，對多種草甘膦抗性及耐性雜草如小飛蓬、鴨跖草、田旋花、牛筋草、稻李氏禾、問荊、蘆葦等具有良好防效。

       2022年4月，氟氯氨草酯獲得柬埔寨登記，這是其全球首登。含該核心成分的首個產品將以“冠虎®”的商品名在國內上市。

6  氟草啶（flufenoximacil）

       氟草啶是清原農冠自主研發的新一代觸殺型滅生性除草劑，開發代號KAI-161452，商品名快如風。其IUPAC化學名稱：(R,E)-2-(2-氯-4-氟-5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-3,6-二氫嘧啶-1(2H)-基)苯甲醛肟基)丙酸甲酯；CAS登錄號：2759011-88-4；分子式：C₁₇H₁₄ClF₄N₃O₅；相對分子質量：451.76。結構式如圖6。

圖6  氟草啶的結構式

       氟草啶為PPO抑制劑類除草劑，除草譜廣，作用速度快，施藥當天即可見效，對后茬有較好的靈活性。此外，氟草啶還具有超高活性，將滅生性除草劑的有效成分畝用量降低到了克級別，對環境友好。

       2022年4月，氟草啶獲得柬埔寨登記，這是其全球首登。含該核心成分的首個產品將以“快如風”的商品名在國內上市。

7  氟砜草胺（flusulfinam）

       氟砜草胺是清原農冠自主研發的新除草劑，開發代碼KAI-151162，商品名稻普瑞^®。其IUPAC名稱：2-氟-N-(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)-3-丙基亞砜基-4-三氟甲基苯甲酰胺；CAS登錄號：2428458-82-4；分子式：C₁₄H₁₃F₄N₃O₃S；相對分子質量：379.33。結構式如圖7。

圖7  氟砜草胺的結構式

       氟砜草胺為新一代HPPD抑制劑類除草劑。其具有安全、高效、廣譜、使用靈活的特點，對稗草、馬唐、千金子等禾本科雜草及部分闊葉雜草、莎草科雜草，兼具莖葉、土壤活性。

       氟砜草胺可用于抗性管理，對抗ACCase抑制劑稗草、千金子及日照飄拂草等防效優異。與其他HPPD抑制劑類除草劑不同的是，它對水稻安全性極高，對粳稻、秈稻安全性沒有差異，對不同齡期的水稻安全。

       2022年4月，氟砜草胺在柬埔寨獲批，完成全球首登。預計2023年在我國獲得登記，2024年水稻季上市。

8  溴噁草松（broclozone）

       溴噁草松是清原農冠自主研發的新除草劑，開發代號KAI-172402。其IUPAC化學名稱：2-(2-溴-4-氯芐基)-4,4-二甲基異噁唑啉-3-酮；CAS登錄號：2766607-82-1；分子式：C₁₂H₁₃BrClNO₂；相對分子質量：318.60。結構式如圖8。

圖8  溴噁草松的結構式

       溴噁草松是異噁唑啉酮類除草劑，為脫氧-D-木酮糖磷酸合成酶（DOXP）抑制劑，通過破壞質體類異戊二烯的生物合成，阻礙類胡蘿卜素合成，導致易感植株無法正常進行光合作用，從而停止生長而死亡。

       溴噁草松兼具土壤活性和莖葉活性，適用于小麥、水稻、大豆、棉花、大蒜、花生、西瓜、油菜、白菜等眾多作物和場景，具有廣泛的作物適用性和靈活的后茬安排，有效解決多花黑麥草、豬殃殃、婆婆納、牛繁縷、野燕麥、稗草、龍葵、反枝莧、馬齒莧等關鍵抗性雜草，與現有主流除草劑無交互抗性，是一款強大的抗性雜草管理方案。

       溴噁草松預計將于2025年在我國登記和上市。

9  氟嘧啶草醚（pyriflubenzoxim）

       氟嘧啶草醚是常州市信德農業科技有限公司以雙草醚為先導化合物創制的嘧啶水楊酸結構除草劑，由江蘇省農用激素工程技術研究中心有限公司進行產業化開發。其IUPAC化學名稱：(E)-2-(三氟甲基)苯甲醛O-{2,6-雙[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧]苯甲?；鶀肟；CAS登錄號：2760545-39-7；分子式：C₂₇H₂₂F₃N₅O₈；相對分子質量：601.49。結構式如圖9。

圖9  氟嘧啶草醚的結構式

       氟嘧啶草醚為乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑類除草劑，通過抑制ALS合成酶活性，造成支鏈氨基酸合成受阻，進而影響蛋白質合成，導致植株死亡。

       氟嘧啶草醚具有選擇性，用于水稻，可防除稗草、紅腳稗、雙穗雀稗、稻稗等多種禾本科雜草及闊葉雜草。潘以樓等用雙草醚作為對照藥劑，在室內測定了6種稻田雜草對氟嘧啶草醚的敏感性。結果顯示，氟嘧啶草醚對禾本科雜草千金子、稗的活性稍高于雙草醚，對鱧腸、碎米莎草、丁香蓼和鴨舌草的活性稍低于雙草醚。

       氟嘧啶草醚對環境友好，低毒，可作為水稻田替代或輪換使用的新除草劑品種，在水稻生產上具有一定應用價值。

       但需要注意的是，其與該類除草劑其他品種相似，作用靶標較為單一，實際應用中應注意避免長期單獨使用。目前，氟嘧啶草醚尚未獲得我國登記。

10  喹草酮（benquitrione）

       喹草酮是先達股份聯合華中師范大學創制的新除草劑，開發代號Y13161。其IUPAC名稱：3-(2,6-二甲基苯基)-6-[(2-羥基-6-氧代環己-1-烯-1-基)羰基]-1-甲基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮；CAS登錄號：1639426-14-4；分子式：C₂₄H₂₂N₂O₅；相對分子質量：418.44。結構式如圖10。

圖10  喹草酮的結構式

       喹草酮是一種新型的含有喹唑啉二酮（或芳?；h己二酮）結構的HPPD抑制劑類除草劑，具有全新骨架。其為內吸型、選擇性除草劑，由植物莖葉吸收，通過抑制植物體內對羥基苯基酮酸酯雙氧化酶的合成，導致酪氨酸的積累，使質體醌和生育酚的生物合成受阻，進而影響到類胡蘿卜的生物合成。施藥后3～4天見效，雜草莖葉白化后死亡。

       喹草酮高效、廣譜、速效，可有效防除或抑制野糜子、馬唐、稗草、牛筋草、狗尾草、野黍、藜、苘麻、反枝莧、鴨跖草、馬齒莧、蒼耳等一年生雜草，對狗尾草和野糜子等惡性雜草防效優異。喹草酮在高粱體內能被分解，對高粱具有較高的安全性，首次實現了HPPD抑制劑類除草劑在高粱田的應用。其對玉米、小麥和甘蔗也安全，對水稻敏感，后茬不能種植水稻；而且具有優異的毒理學性質和環境相容性。

       2020年12月28日，先達股份全資子公司遼寧先達農業科學有限公司的98%喹草酮原藥、10%喹草酮懸浮劑獲得我國登記。制劑產品用于高粱田，在高粱3～5葉期、一年生雜草2～4葉期，采用莖葉噴霧施藥，防除一年生雜草。

11  吡唑喹草酯（pyraquinate）

       吡唑喹草酯是先達股份以喹唑啉二酮為全新先導結構創制的專利化合物，開發代號CDH18119，商品名道清揚^®。其IUPAC名稱：4-{[3-(3-氯苯基)-1,5-二甲基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氫喹唑啉-6-基]羰基}-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基二乙基氨基甲酸酯；CAS登錄號：2378093-62-8；分子式：C₂₇H₂₈ClN₅O₅；相對分子質量：537.99。其結構式如圖11。

圖11  吡唑喹草酯的結構式

       吡唑喹草酯為HPPD抑制劑類除草劑。其具有強內吸傳導性，通過莖葉噴霧防除水稻田雜草，對大齡、高密度雜草也有出色的防效。吡唑喹草酯突破了HPPD抑制劑類除草劑不可在秈稻田安全使用的世界性難題，按照推薦方法使用，對雜交稻、常規秈稻、粳稻、糯稻安全。

       吡唑喹草酯與現有的化合物無交互抗性，可以作為抗性管理的替代產品。其對ALS抑制劑、ACCase抑制劑、激素類除草劑產生抗性的禾本科雜草有效；能夠防除抗性千金子、稗草、蟣子草、碎米知風草（亂草）、稻李氏禾、雙穗雀稗、江稗（菰）等雜草。

       吡唑喹草酯正在登記中，有望于2024年推向市場。